本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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; {' B' V+ p2 C) {5 u; Mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
- ^% Z6 m& h+ Y3 V: W- b" K) ]1 e2 L* z7 t产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2- D7 k# y8 A( O# b( N T' [' x6 |
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 3 i) J, P" s) v* t9 p' n
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 3 K. Z" j j! F- _# V }
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
' b* M3 B; h1 X体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
3 O5 E& G7 }# p8 l; i! G; j( ]特征 1 m. A7 D6 X" Z/ ^( N" R! _5 K9 l
0 N5 J2 |: D8 i( `9 f$ S# H: {最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
" u# Y. D9 s/ e3 |+ ~% P
! N/ J( t. d! [+ u5 X临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
- W1 d2 s/ W: O9 O1 B2013年12-24日
Y6 a |4 @, b% R" X2 T老马(925951365) 11:23:42
3 F: Y. J( q' [- X- o 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床& W& p5 W( |" c( Q8 S
老马(925951365) 11:38:19
7 C- c6 {4 q+ R! D) `EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
/ K% I6 S4 d1 C& f7 ]1 K( {8 T. H凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
- {4 `* t' c- T M' o蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵7 B0 p. f8 h. X& T+ ?4 i
等明年,大家就可以联BIBF1120了
& X' I! D' \: M4 @老马(925951365) 11:57:30
$ B; n3 ]0 O- ?0 @10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。- J; K9 X; c& v% | u* K) N2 q
老马(925951365) 11:59:08
3 B$ M: e8 y/ C3 ]2 E3 bBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
% p% j; W, p, YBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大+ r8 d- X# s8 {- ]% S" L
这药副作用不大,每天150mg*2* o! _( {4 Q. | ]8 w$ W8 {& e
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了4 k$ ]2 x; {3 ]- U2 \+ G- G; C
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